GHB receptor Садржај Istorija Funkcija Selektivni ligandi Literatura Мени за навигацију7958130224607882NM_024531Q9HAB3q24.31103288810.1046/j.1471-4159.2000.0751986.x1295817810.1096/fj.02-0846fje1719738710.1096/fj.06-6509com1057125710.1016/S0006-2952(99)00265-8„[A mechanism for gamma-hydroxybutyrate (GHB) as a drug and a substance of abuse]”15745703оригинала1453595410.1046/j.1471-4159.2003.02037.x1885573310.2174/138955708786141025„Unravelling the brain targets of gamma-hydroxybutyric acid”21746231636826710.1016/j.coph.2005.10.001„Behavioral analyses of GHB: Receptor mechanisms”26313771901035110.1016/j.pharmthera.2008.10.0031905382310.1021/jm801112u1899188410.1196/annals.1432.048уу
Гени на хромозому 8Г протеин спрегнути рецептори
G protein-spregnuti receptorgama-hidroksibuternu kiselinuGABAB20032007homolognu sekvencukonvulzijedopaminaglutamataMPSOPSImeprdsrdodbpasspecspvoprocN5A5B5C6A6B6D
(function()var node=document.getElementById("mw-dismissablenotice-anonplace");if(node)node.outerHTML="u003Cdiv class="mw-dismissable-notice"u003Eu003Cdiv class="mw-dismissable-notice-close"u003E[u003Ca tabindex="0" role="button"u003Eсакријu003C/au003E]u003C/divu003Eu003Cdiv class="mw-dismissable-notice-body"u003Eu003Cdiv id="localNotice" lang="sr" dir="ltr"u003Eu003Cdiv style="position:relative; overflow:hidden; background-color:#5E9DC8; text-align:center; color:white; font-size:1.25em; font-weight:bold; line-height:1.5em; margin-top: 5px;"u003Eu003Cuu003Eu003Ca href="/wiki/%D0%92%D0%B8%D0%BA%D0%B8%D0%BF%D0%B5%D0%B4%D0%B8%D1%98%D0%B0:%D0%A2%D0%B0%D0%BA%D0%BC%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%9A%D0%B5_%D1%83_%D0%BF%D0%B8%D1%81%D0%B0%D1%9A%D1%83_%D1%87%D0%BB%D0%B0%D0%BD%D0%B0%D0%BA%D0%B0/%D0%A6%D0%95%D0%95_%D0%BF%D1%80%D0%BE%D0%BB%D0%B5%D1%9B%D0%B5_2019" title="Википедија:Такмичење у писању чланака/ЦЕЕ пролеће 2019"u003Eu003Cspan style="color:white"u003EТакмичите се у писању чланака о Средњој и Источној Европи од 21. марта до 31. маја!u003C/spanu003Eu003C/au003Eu003C/uu003Eu003C/divu003Enu003Cdiv style="position:relative; overflow:hidden; background-color:#5E9DC8; text-align:center; color:white; font-size:1.25em; font-weight:bold; line-height:1.5em; margin-top: 5px;"u003Eu003Cuu003Eu003Ca href="/wiki/%D0%92%D0%B8%D0%BA%D0%B8%D0%BF%D0%B5%D0%B4%D0%B8%D1%98%D0%B0:%D0%93%D0%BB%D0%B0%D1%81%D0%B0%D1%9A%D0%B5/%D0%94%D0%BE%D0%BF%D1%83%D0%BD%D0%B0_%D0%BF%D1%80%D0%B0%D0%B2%D0%B8%D0%BB%D0%B0_%D0%BE_%D0%B8%D0%B7%D0%B0%D0%B1%D1%80%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%BC_%D1%81%D0%BB%D0%B8%D0%BA%D0%B0%D0%BC%D0%B0" title="Википедија:Гласање/Допуна правила о изабраним сликама"u003Eu003Cspan style="color:white"u003EУ току је гласање о допуни правила везаних за изабране слике!u003C/spanu003Eu003C/au003Eu003C/uu003Eu003C/divu003Eu003C/divu003Eu003C/divu003Eu003C/divu003E";());
GHB receptor
Иди на навигацију
Иди на претрагу
| G protein-spregnuti receptor 172A | |
|---|---|
| Identifikatori | |
| Simbol | GPR172A |
| Entrez | 79581 |
| HUGO | 30224 |
| OMIM | 607882 |
| RefSeq | NM_024531 |
| UniProt | Q9HAB3 |
| Ostali podaci | |
| Lokus | Hromozom 8 q24.3 |
Gama-hidroksibuteratni receptor, ili GHB receptor (GHBR), originalno identifikovan kao GPR172A, je G protein-spregnuti receptor koji vezuje gama-hidroksibuternu kiselinu (GHB).
Садржај
1 Istorija
2 Funkcija
3 Selektivni ligandi
3.1 Agonisti
3.2 Antagonisti
4 Literatura
Istorija
Postojanje specifičnog GHB receptora je bilo predviđeno na osnovu proučavanja dejstva GHB i srodnih jedinjenja, koja prvenstveno deluju na GABAB receptore, ali takođe pokazuju niz efekata za koje je nađeno da nisu posledica GABAB aktivnosti. Iz tog razloga se smatralo da su proizvedeni jednim od neidentifikovanih receptora. Nakon otkrića orfan G-protein spregnutog receptora GPR172A, utvrđeno je da je on zapravo GHB receptor.[1] GHB receptor pacova je prvi put bio kloniran i karakterisan 2003[2], a tome je sledila ljudska izoforma 2007.[3]
Funkcija
Funkcija GHB receptora se znatno razlikuje od funkcije GABAB receptora. GHBR nema homolognu sekvencu sa GABAB receptorom, i selektivni agonisti za GHB receptor nisu agonisti GABAB receptora. Administracija nespecifičnih GHBR/GABAB agonista zajedno sa selektivnim GABAB antagonistom, ne proizvodi sedativni efekat, umesto toga izaziva stimulišući efekat, čemu slede konvulzije na višim dozama, što se smatra da je posredovano povećanjem Na+/K+ struje i povišenim oslobađanjem dopamina i glutamata.[4][5][6][7][8][9]
Selektivni ligandi
- (R)-4-[4′-(2-jodobenziloksi)fenil]-GHB[10]
Agonisti
- gama-hidroksibuterna kiselina
trans-hidroksikrotonska kiselina- UMB66
- UMB68
- UMB72
- UMB86[11]
- (R)-3-hidroksiciklopent-1-enekarboksilna kiselina
- NCS-356: 4-(4-hlorofenil)-4-hidroksi-but-2-enoiska kiselina
- NCS-435: 4-(p-metoksibenzil)-GHB
- 4-(p-hlorobenzil)-GHB
Antagonisti
- NCS-382
Literatura
^ Snead OC (2000). „Evidence for a G protein-coupled gamma-hydroxybutyric acid receptor”. J. Neurochem. 75 (5): 1986—96. PMID 11032888. doi:10.1046/j.1471-4159.2000.0751986.x.
^ Andriamampandry C; Taleb O; Viry S; et al. (2003). „Cloning and characterization of a rat brain receptor that binds the endogenous neuromodulator gamma-hydroxybutyrate (GHB)”. FASEB J. 17 (12): 1691—3. PMID 12958178. doi:10.1096/fj.02-0846fje. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
^ Andriamampandry C, Taleb O, Kemmel V, Humbert JP, Aunis D, Maitre M (2007). „Cloning and functional characterization of a gamma-hydroxybutyrate receptor identified in the human brain”. FASEB J. 21 (3): 885—95. PMID 17197387. doi:10.1096/fj.06-6509com.
^ Cash, C; Gobaille, S; Kemmel, V; Andriamampandry, C; Maitre, M (1999). „γ-hydroxybutyrate receptor function studied by the modulation of nitric oxide synthase activity in rat frontal cortex punches”. Biochemical Pharmacology. 58 (11): 1815—9. PMID 10571257. doi:10.1016/S0006-2952(99)00265-8.
^ Maitre M, Humbert JP, Kemmel V, Aunis D, Andriamampandry C (2005). „[A mechanism for gamma-hydroxybutyrate (GHB) as a drug and a substance of abuse]” [A mechanism for gamma-hydroxybutyrate (GHB) as a drug and a substance of abuse]. Med Sci (Paris) (на језику: French). 21 (3): 284—9. PMID 15745703. Архивирано из оригинала на датум 15. 07. 2009. Приступљено 17. 03. 2011. CS1 одржавање: Непрепознат језик (веза)
^ Castelli MP; Ferraro L; Mocci I; et al. (2003). „Selective gamma-hydroxybutyric acid receptor ligands increase extracellular glutamate in the hippocampus, but fail to activate G protein and to produce the sedative/hypnotic effect of gamma-hydroxybutyric acid”. J. Neurochem. 87 (3): 722—32. PMID 14535954. doi:10.1046/j.1471-4159.2003.02037.x. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
^ Castelli MP (2008). „Multi-faceted aspects of gamma-hydroxybutyric Acid: a neurotransmitter, therapeutic agent and drug of abuse”. Mini Rev Med Chem. 8 (12): 1188—202. PMID 18855733. doi:10.2174/138955708786141025.
^ Crunelli V, Emri Z, Leresche N (2006). „Unravelling the brain targets of gamma-hydroxybutyric acid”. Curr Opin Pharmacol. 6 (1): 44—52. PMC 2174623
. PMID 16368267. doi:10.1016/j.coph.2005.10.001.
^ Carter LP, Koek W, France CP (2008). „Behavioral analyses of GHB: Receptor mechanisms”. Pharmacol. Ther. 121 (1): 100—14. PMC 2631377. PMID 19010351. doi:10.1016/j.pharmthera.2008.10.003.
^ Høg S; Wellendorph P; Nielsen B; et al. (2008). „Novel High-Affinity and Selective Biaromatic 4-Substituted gamma-Hydroxybutyric Acid (GHB) Analogues as GHB Ligands: Design, Synthesis, and Binding Studies”. J. Med. Chem. 51 (24): 8088—95. PMID 19053823. doi:10.1021/jm801112u. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
^ Ticku MK, Mehta AK (2008). „Characterization and pharmacology of the GHB receptor”. Annals of the New York Academy of Sciences. 1139: 374—85. PMID 18991884. doi:10.1196/annals.1432.048.
Категорије:
- Гени на хромозому 8
- Г протеин спрегнути рецептори
(RLQ=window.RLQ||[]).push(function()mw.config.set("wgPageParseReport":"limitreport":"cputime":"0.664","walltime":"0.753","ppvisitednodes":"value":1955,"limit":1000000,"ppgeneratednodes":"value":0,"limit":1500000,"postexpandincludesize":"value":275679,"limit":2097152,"templateargumentsize":"value":2431,"limit":2097152,"expansiondepth":"value":10,"limit":40,"expensivefunctioncount":"value":0,"limit":500,"unstrip-depth":"value":0,"limit":20,"unstrip-size":"value":18479,"limit":5000000,"entityaccesscount":"value":0,"limit":400,"timingprofile":["100.00% 464.312 1 -total"," 58.05% 269.537 1 Шаблон:Reflist"," 51.04% 237.004 11 Шаблон:Cite_journal"," 24.86% 115.436 3 Шаблон:Navbox"," 19.27% 89.484 18 Шаблон:Navbox_subgroup"," 14.67% 68.111 1 Шаблон:G_protein_spregnuti_receptori-lat"," 11.39% 52.875 1 Шаблон:Hipnotici_i_sedativi-lat"," 9.70% 45.053 1 Шаблон:Infobox_protein-lat"," 7.85% 36.442 1 Шаблон:Infobox"," 3.80% 17.662 1 Шаблон:Psihologija_navs-lat"],"scribunto":"limitreport-timeusage":"value":"0.276","limit":"10.000","limitreport-memusage":"value":4128344,"limit":52428800,"cachereport":"origin":"mw1249","timestamp":"20190516004721","ttl":2592000,"transientcontent":false););"@context":"https://schema.org","@type":"Article","name":"GHB receptor","url":"https://sr.wikipedia.org/wiki/GHB_receptor","sameAs":"http://www.wikidata.org/entity/Q18046181","mainEntity":"http://www.wikidata.org/entity/Q18046181","author":"@type":"Organization","name":"u0421u0430u0440u0430u0434u043du0438u0446u0438 u043fu0440u043eu0458u0435u043au0430u0442u0430 u0412u0438u043au0438u043cu0435u0434u0438u0458u0435","publisher":"@type":"Organization","name":"Wikimedia Foundation, Inc.","logo":"@type":"ImageObject","url":"https://www.wikimedia.org/static/images/wmf-hor-googpub.png","datePublished":"2011-03-17T15:28:22Z","dateModified":"2018-08-24T21:29:53Z"(RLQ=window.RLQ||[]).push(function()mw.config.set("wgBackendResponseTime":134,"wgHostname":"mw1264"););
