Ziprasidon

Ziprasidon
; IUPAC ime;
	5-2-[4-(1,2-benzizotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil-; 6-hloro-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Klinički podaci
Prodajno ime	Geodon
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a699062
Podaci o licenci	; ; ; US FDA: Ziprasidon; ; ;
Kategorija trudnoće	; ; US: C (Mogući rizik) ; ; ;
Način primene	oralno, intramuskularno
Pravni status
Pravni status	; ; ℞ (Prescription only); ;
; Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	100% (intramuskularno); 60% (oralno)
Metabolizam	hepatički (aldehid reduktaza)
Poluvreme eliminacije	7 sati
Izlučivanje	Urin i fekalije
;
Identifikatori
CAS broj	; 146939-27-7 Y
ATC kod	; N05AE04 (WHO)
PubChem	CID 60854;
IUPHAR/BPS	59
DrugBank	; DB00246 Y
ChemSpider	; 54841 Y
UNII	; 6UKA5VEJ6X Y
KEGG	; D08687 Y
ChEBI	; CHEBI:10119 Y
ChEMBL	; CHEMBL708 Y
Hemijski podaci
Formula	; C21H21ClN4OS;
Molarna masa	412,936
	; ; SMILES; O=C5Nc1c(cc(c(Cl)c1)CCN4CCN(c3nsc2ccccc23)CC4)C5; ; ; ; ; ;
	; InChI; InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27) Y; ; Key:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N Y; ;
;

Ziprasidon (Geodon, Zeldoks) je atipični antipsihotik. FDA je odobrila ovaj lek februara 2001 za lečenje šizofrenije. U obliku intramuskularne injekcije ziprasidon je odobren za akutnu agitaciju šizofreničnih pacijenata. Ziprasidon je isto tako odobren za akutni tretman manije i mešovitih psihijatrijskih stanja vezanih za manično-depresivnu psihozu.^[1]^[2]

Садржај

1 Farmakologija

2 Reference

3 Literatura

4 Spoljašnje veze

Farmakologija

Ziprasidon poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:^[3]

D₂ antagonist (K_i = 4.8 nM)

D₃ antagonist (K_i = 7.2 nM)

5-HT_1A agonist (K_i = 3.4 nM)

5-HT_1D antagonist (K_i = 2.3 nM)

5-HT_2A antagonist/inverzni agonist (K_i = 0.4 nM)

5-HT_2C (K_i = 1.3 nM)

NET

SERT

H₁ Antagonist (K_i = 47 nM)

α₁-adrenergic Antagonist (K_i = 10 nM)

mACh (IC₅₀ >1000 nM) [neznatan afinitet]

Ziprasidon ima visok afinitet za dopaminske, serotoninske, i alfa adrenergičke receptore i umereni afinitet ha histaminske receptore. Smatra se da deluje kao antagonist na tim receptorima.^[3]^[4] Ziprasidon takođe pokazuje umerenu inhibiciju sinaptičkog ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina,^[3]^[4]^[5] mada je klinički značaj toga nepoznat.

Mehanizam dejstva ziprasidona je nije razjašnjen. Pretpostavlja se da je njegovo antipsihotičko dejstvo prvenstveno posredovano antagonizmon na dopaminskim receptorima, specifično D₂ podtipu. Serotoninski antagonizam takođe može da ima ulogu u efektivnosti ziprasidona, mada je značaj 5-HT_2A antagonizma predmet debata među naučnicima.^[6] Zipratidon je verovatno najselektivniji za 5-HT_2A receptore u odnosu na D₂ i 5-HT_2C receptore među neurolepticima.^[7]^[8] Antagonizam na histaminskim i alfa adrenergičkim receptorima je verovatan razlog za neke od nuspojava ziprasidona, poput sedacije i ortostaze.

Reference

^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.

^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.

↑ ^3,0^3,1^3,2 Ziprasidone full prescribing information

↑ ^4,0^4,1 Nemeroff CB; Lieberman JA; Weiden PJ; Harvey PD; Newcomer JW; Schatzberg AF; Kilts CD; Daniel DG. (2005). „From clinical research to clinical practice: a 4-year review of ziprasidone”. CNS Spectr. 10 (11 Suppl 17): 1—20. PMID 16381088.

^ Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (1999). „Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters”. Eur J Pharmacol. 368 (2–3): 277—283. PMID 10193665. doi:10.1016/S0014-2999(99)00005-9.

^ Lüllmann, Heinz; Lutz Hein; Klaus Mohr (2006). Pharmakologie und Toxikologie. Thieme Medical Publishers. ISBN 978-3-13-368516-0.

^ Marek GJ, Carpenter LL, McDougle CJ, Price LH (2003). „Synergistic action of 5-HT_2A antagonists and selective serotonin reuptake inhibitors in neuropsychiatric disorders”. Neuropsychopharmacology. 28 (2): 402—12. PMID 12589395. doi:10.1038/sj.npp.1300057.

^ Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA (1995). „Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity”. J Pharmacol Exp Ther. 275 (1): 101—13. PMID 7562537.

Literatura

David Taylor (2006). „Ziprasidone”. Schizophrenia in focus. ISBN 978-0-85369-607-0.

Spoljašnje veze

Geodon

Uputstva

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.

[2] Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.

[geodon-3] 3,0^3,1^3,2 Ziprasidone full prescribing information

[nemeroff-4] 4,0^4,1 Nemeroff CB; Lieberman JA; Weiden PJ; Harvey PD; Newcomer JW; Schatzberg AF; Kilts CD; Daniel DG. (2005). „From clinical research to clinical practice: a 4-year review of ziprasidone”. CNS Spectr. 10 (11 Suppl 17): 1—20. PMID 16381088.

[tatsumi-5] Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (1999). „Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters”. Eur J Pharmacol. 368 (2–3): 277—283. PMID 10193665. doi:10.1016/S0014-2999(99)00005-9.

[Pharmakologie-6] Lüllmann, Heinz; Lutz Hein; Klaus Mohr (2006). Pharmakologie und Toxikologie. Thieme Medical Publishers. ISBN 978-3-13-368516-0.

[pmid12589395-7] Marek GJ, Carpenter LL, McDougle CJ, Price LH (2003). „Synergistic action of 5-HT_2A antagonists and selective serotonin reuptake inhibitors in neuropsychiatric disorders”. Neuropsychopharmacology. 28 (2): 402—12. PMID 12589395. doi:10.1038/sj.npp.1300057.

[seeger-8] Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA (1995). „Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity”. J Pharmacol Exp Ther. 275 (1): 101—13. PMID 7562537.

搜尋此網誌

Xjyuk

Ziprasidon

Садржај

Farmakologija

Reference

Literatura

Spoljašnje veze

Мени за навигацију

Личне алатке

Именски простори

Ћир./lat.

Погледи

Више

Претрага

Навигација

Интеракција

Алатке

На другим пројектима

Штампање/извоз

На другим језицима

Popular posts from this blog

19. јануар Садржај Догађаји Рођења Смрти Празници и дани сећања Види још Референце Мени за навигацијуу